PIPERIN (BIOPERIN – Hồ tiêu)

Khái quát về Hồ tiêu

Hồ tiêu (Piper nigrum L., Hạt tiêu), họ Hồ tiêu (Piperaceae).

Hồ tiêu là cây gia vị và làm thuốc, được trồng ở miền Tây Nam Bộ, Phú Quốc, Côn Đảo, Tây Nguyên và Quảng Trị.

Bộ phận dùng: Hồ tiêu đen, hồ tiêu sọ (hồ tiêu trắng).

hồ tiêu 1

Thành phần hóa học: chủ yếu là các alkaloid như piperin, piperidin và pipererin. Không tìm thấy piperin trong lá và cành của cây Hồ tiêu. Theo quy định của Dược điển Trung Quốc (1997), Hồ tiêu chứa > 3% piperin.

Công dụng:

Hạt Hồ tiêu kích thích tiêu hóa, giảm đau, chữa đau bụng lạnh, tiêu chảy, ăn không tiêu, đầy bụng, nôn mửa, đau vùng tim, hen suyễn. Gần đây phát hiện Hồ tiêu làm tăng hấp thu thuốc và thực phẩm chức năng, làm tăng dòng máu đến ống tiêu hóa, giảm tiết lượng các enzym như gamma-glutamyl transpeptidase (γGT) giúp vận chuyển các chất trong thuốc và thực phẩm chức năng tại gan. Ví dụ: ức chế các phản ứng giáng hóa thuốc và phản ứng pha II (phản ứng liên hợp). Kết quả của các tác động của piperin trên hai pha này là làm tăng tích lũy các thuốc và thực phẩm chức năng phối hợp, giúp đào thải chậm, làm tăng hiệu lực, có khi tăng độc tính.

hồ tiêu 2

Ví dụ về tương tác giữa piperin trong hạt tiêu với các thuốc khác:

  1. Tương tác giữa piperin với các thuốc chống lao isoniazid, pyrazinamid và rifampicin:

Hàm lượng pyrazinamid trong máu tăng 1,5 lần và nhanh gấp 2 lần so với khi dùng pyrazinamid đơn độc. Pyrazinamid đào thải chậm hơn rõ rệt khi dùng cùng piperin. Piperin làm giảm đào thải rifampicin rõ rệt.

  1. Phối hợp piperin với thuốc chống cao huyết áp propranolol trên người tình nguyện, thấy hàm lượng của propranolol trong máu tăng gấp 2 lần.
  2. Phối hợp piperin với thuốc chống hen theophylin, thấy nồng độ của theophylin cao gấp 1,5 lần so với khi dùng đơn độc. Tốc độ đào thải của theophylin cũng giảm đáng kể. Piperin làm tăng hiệu lực của thực phẩm và thực phẩm chức năng:
  • Với beta – caroten: piperin làm tăng hàm lượng beta-caroten trong huyết thanh sau 14 ngày phối hợp.
  • Piperin (Bioperine) làm tăng hàm lượng Selen và vitamin C, vitamin B6 sau 2 và 6 tuần phối hợp.

Tương tác piperin – curcumin

hồ tiêu 3

Thử nghiệm trên chuột cống

Thử nghiệm trên chuột cống Albino Wistar (n=96) trên cả 2 giống, thể trọng trung bình 150-200g. Curcumin và piperin dưới dạng bột tinh khiết, được cho chuột uống dưới dạng nhũ tương với nước. Curcumin được cho uống trước, ngay sau đó là piperin. Nhóm đối chứng uống curcumin và nước. Liều của curcumin và piperin được xác định lần lượt là 2g/kg và 20mg/kg.

Curcumin khi dùng đơn độc hoặc kết hợp với piperin đều được dung nạp tốt ở chuột và không thấy tác dụng phụ trong vòng 48 giờ. Kết quả cho thấy piperin đã tạo được nồng độ curcumin trong huyết thanh cao hơn hẳn lần lượt tại thời điểm 1 giờ và 2 giờ (1,55±0,21 và 1,50±0,25 µg/mL), đạt tới đỉnh điểm sau 2 giờ (P<0,02). Piperin làm tăng đáng kể nồng độ của curcumin trong huyết thanh trong một khoảng thời gian có hạn.

Thử nghiệm trên người

10 tình nguyện nam giới khỏe mạnh, tuổi từ 20-26, thể trọng 50-75kg (trung bình 60kg) được chia nhóm để nghiên cứu về tác dụng của curcumin với piperin so với curcumin dùng riêng rẽ.

Người tham gia không ăn gì thêm sau 10 giờ đêm hôm trước, và 7 giờ sáng hôm sau được uống 2g bột curcumin tinh khiết hoặc 2g curcumin tinh khiết kết hợp với 20mg bột piperin tinh khiết với 150ml nước. Mẫu máu (5ml) được lấy không sử dụng chất chống đông và đem phân tích huyết thanh. Sau khoảng thời gian 2 tuần, những người tình nguyện được trao đổi chéo và thực hiện lại nghiên cứu.

Kết quả cho thấy curcumin ở dạng đơn hoặc kết hợp với piperin đều được dung nạp tốt ở tất cả những người tình nguyện và không có tác dụng phụ.

Dựa trên cơ sở dữ liệu lấy từ 8 người tình nguyện, kết quả cho thấy nồng độ curcumin trong huyết thanh khi có hoặc không có kết hợp với piperin. Mặc dầu các mẫu thử được lấy đến giờ thứ 6, nhưng chỉ thấy được chỉ số đến giờ thứ 3, còn từ giờ thứ 4, thứ 5 và thứ 6 thì nồng độ curcumin đều bằng 0 trên tất cả các mẫu. Nồng độ curcumin trong huyết thanh trong trường hợp không kết hợp với piperin, hoặc là rất thấp, hoặc là không xác định được ở trong hầu hết các thời điểm đối với tất cả những người tình nguyện. Ngược lại khi kết hợp với piperin, nồng độ của curcumin trong huyết thanh đã tăng lên một cách rõ rệt ở tất cả các thời điểm trước 1 giờ (P<0,01 ở 0,25 giờ và 0,5 giờ; P<0,001 ở 0,75 giờ). Sau đó thấy có giảm sút nhanh ở thời điểm gần 1 giờ và giảm dần về mức 0 sau 3 giờ.

Bảng dưới đây cho thấy các chỉ số dược động học của curcumin khi có hoặc không có kết hợp với piperin ở người. Cmax (giá trị quan sát được) của curcumin khi được uống đơn độc chỉ là 0,006±0,005 µg/mL ở thời điểm 1 giờ. Ngược lại khi kết hợp với piperin, Cmax đã tăng lên đến 0,18±0,03 µg/mL và đạt được mức này sớm hơn, ở thời điểm 0,75 giờ. Vd và độ thanh lọc (Cl) không thể tính được nếu dùng curcumin đơn độc, vì gần như là không thấy được ở các thời điểm khác nhau với các mẫu khác nhau. Tuy nhiên, giá trị AUC (0-tn) vẫn có thể tính được với giá trị đạt 0,004 µg/h/mL. Nghiên cứu này đã cho thấy sinh khả dụng của curcumin khi được kết hợp với piperin đã tăng lên đến 2000%.

Kết luận:

Piperin với liều lượng tối thiểu khi dùng phối hợp đã làm tăng sinh khả dụng nhiều loại thuốc và thực phẩm chức năng theo nhiều cơ chế khác nhau (ảnh hưởng tới hấp thu, phân bố và chuyển hóa thuốc). Điều này rất có ý nghĩa trong lâm sàng, nếu phối hợp khéo léo sẽ giúp tăng hiệu lực của thuốc và thực phẩm chức năng (ví dụ curcumin uống cùng piperin).

Tài liệu tham khảo chính:

  1. Muhammed Majeed và cộng sự: Bioperine, Natural bioavailability enhancer; NutriScience Publishers, Inc., New Jersey 08854 USA; 1999.
  2. Hoàng Tích Huyền: Thông tin Dược lâm sàng; Trường Đại học Dược Hà Nội; 01/2008.
  3. Cây thuốc và động vật làm thuốc ở Việt Nam; Viện Dược liệu; tập I và II; Nhà xuất bản Khoa học và kỹ thuật (2004), trang 977-982.
Dinh dưỡng miễn dịch Nutri Ancan banner

Bài viết liên quan

scroll_top